Пациент с острой болью в аптеке: что учесть при выборе нестероидных противовоспалительных средств

Сегодня все чаще можно услышать мнение о том, что боль перешагнула границы симптома хронического заболевания и рассматривается как отдельный синдром, лечить и контролировать который надлежит «узким» специалистам.

Но, прежде, чем человек попадет к врачу, чаще всего, он обращается в аптеку. Например, часто с такой деликатной проблемой как болезненная менструация, женщины обращаются именно в аптеку. А, значит именно специалисту за первым столом нужно будет сделать правильный выбор, порекомендовав эффективный и безопасный препарат.

Разные виды боли – разные анальгетики

Первое, что важно выяснить, какой вид боли беспокоит пациента – острая или хроническая, насколько интенсивная? Иногда, бывает не просто разобраться в этом, потому не лишним будет вспомнить как классифицируется боль по механизмам ее развития (на рисунке ниже).

Почему НПВС

С хроническим болевым синдромом провизору/фармацевту приходится сталкиваться реже, такие пациенты, как правило, приобретают конкретный препарат, назначенный лечащим врачом. Зато с просьбой «дайте что-нибудь, зуб (ухо, горло, и т.д.) болит!» приходится разбираться чуть не ежедневно.

Наиболее востребованные классы обезболивающих средств в мире:

• опиоидные анальгетики;
• нестероидные противовоспалительные средства (НПВС);
• антиконвульсанты;
• антидепрессанты;
• местные анестетики.

В Украине по частоте назначений лидируют НПВС, которые работают как:

• антипиретик;
• анальгетик;
• обладают противовоспалительным эффектом;
• действуют на ЦОГ-1 и/или ЦОГ-2 в цикле распада арахидоновой кислоты.

Практически все представители этого класса зарегистрированы у нас и продаются в розничной аптечной сети. Помимо оригинальных препаратов, есть еще и генерические (по 7,5 генериков на каждый) – у каждого из них разный профиль безопасности. Поэтому к выбору препарата нужно подходить взвешенно, зная чем обусловлен тот или иной эффект препарата.

Как классифицируются нестероидные противовоспалительные средства

Своими эффектами НПВС обязаны способности ингибировать фермент циклооксигеназу (ЦОГ):

• ЦОГ- 1 – физиологическая, она определяется в норме во всех здоровых органах и тканях;
• ЦОГ- 2 – патологическая, она играет важную роль в развитии воспалительной реакции.

Классифицируются НПВС относительно способности влиять на различные изоформы ЦОГ.

• Выраженной селективностью в отношении ЦОГ- 1 обладают: ацетилсалициловая кислота, индометацин, кетопрофен, декскетопрофен, пироксикам, теноксикам, сулиндак, кеторолак.
• Умеренной селективностью в отношении ЦОГ- 1 обладают: диклофенак, ацеклофенак, ибупрофен, дексибупрофен, флурбипрофен, напроксен, лорноксикам.
• Выраженной селективностью в отношении ЦОГ- 2 обладают коксибы: эторикоксиб, целекоксиб, рофекоксиб, парекоксиб.
• Умеренно селективны в отношении ЦОГ- 2: мелоксикам, этодолак, нимесулид, набуметон.

Каким НПВС (ЦОГ-1 или ЦОГ-2) отдавать предпочтение? Сегодня доказано, что даже в случае нейропатической боли на начальном этапе работают ЦОГ-1 (от 7 до 14 суток), а затем препараты более длительного действия – ЦОГ-2.

Еще несколько фактов о ЦОГ

ЦОГ-1 первой включается в патологический процесс, следовательно, именно ее и необходимо ингибировать в первую очередь. Мы располагаем для этого довольно широким спектром препаратов: фенопрофен, ибупрофен, толметин, напрофен, АСК, индометацин, кетопрофен, флурбипрофен, кеторолак.

В этом списке кеторолак обладает наиболее выраженным влиянием на синтез простагландин индуцированных ферментов. С одной стороны, он действует быстро и мощно, а с другой, он также влияет и на синтез физиологических простагландинов, необходимых здоровым органам. Поэтому применять этот препарат можно при острой боли, но непродолжительное (!) время.

Наибольшее количество провоспалительных простагландинов вырабатывается под воздействием ЦОГ-2. Именно он является «виновником» выраженного болевого синдрома, который со временем еще и хронизируется, а затем к нему присоединяется мышечный спазм, образуя таким образом порочный круг.

При хронической боли эффективнее будут препараты, воздействующие на ЦОГ-2 – нимесулид, мелоксикам, целекоксиб и диклофенак.

Важно помнить, что ряд препаратов, оказывающих мощное воздействие на ЦОГ-2, имеют также и серьезное побочное действие на сердечно-сосудистую систему, значительно увеличивая риски инсультов и инфарктов. Особенно это касается курящих людей, пациентов с эндотелиальной дисфункцией вследствие сахарного диабета, атеросклерозом, артериальной гипертензией и другими проблемами.

Рациональное применение НПВС

В научной литературе можно встретить данные о том, что в мире более 30 миллионов человек ежедневно принимают НПВС, но только треть из них делают это по назначению врача. Более того, в конце ХХ века появилась и сохраняется тенденция увеличения количества потребляемых препаратов этого класса каждое десятилетие в 2-3 раза. Это связано с широким распространением заболеваний «пожилого возраста», в частности, патологий опорно-двигательного аппарата.

Пандемия SARS-Cov-2 также способствовала укреплению этой тенденции.

За период карантина значительно выросло неконтролированное употребление НПВС. Конечно, это произошло не по причине коронавируса, а ввиду обострения хронических заболеваний. В первую очередь, опорно-двигательного аппарата, поскольку эти пациенты первыми страдают от снижения двигательной активности. В условиях карантинных ограничений, когда доступ к врачу был затруднен, а то и невозможен, они для уменьшения болевого синдрома принимали НПВС с серьезными нарушениями режима и дозировок.

Это привело к увеличившемуся вдвое (!) числу кровотечений за период карантина, как отмечают сейчас хирурги в своих публикациях и отчетах. Большинство описанных случаев связывают с приемом диклофенаксодержащих препаратов или других НПВС. Именно эти препараты традиционно обладают большим количеством побочных действий, нежели ибупрофен или парацетамол, которые, кстати, и рекомендованы в качестве безрецептурных средств, купирующих боль.

Итак, несмотря на то, что от острой боли пациент хочет избавиться быстро и надолго с помощью безрецептурного препарата, важно ему напомнить, что любые нестероидные противовоспалительные препараты опасно принимать бесконтрольно. В этом и состоит особенность ведения пациентов с острой болью, которых необходимо нацеливать на безопасные короткие курсы применения таких лекарственных средств. А тактику и выбор длительной фармакотерапии лучше доверить лечащему врачу, который знает обо всех коморбидных состояниях и особенностях здоровья своего пациента.