Merck KGaA сбыла экспериментальный препарат американской Day One

Пимасертиб (также известного как AS703026 и MSC1936369B) –  пероральный низкомолекулярный ингибитор, который селективно связывается и ингибирует активность MEK1 / 2, предотвращая активацию MEK1 / 2-зависимых эффекторных белков и факторов транскрипции, и обладает высокой биодоступностью. Ранее пимасертиб тестировался при различных формах рака, в том числе у пациентов с запущенными гематологическими злокачественными новообразованиями.

В  надежде дать экспериментальному препарату новый старт, Day One проверит его в комбинации с собственной разработкой, DAY101.

DAY101 (ранее TAK-580) – ведущий  кандидат Day One, который представляет собой ингибитор киназы pan-RAF. Его разработала компания Sunesis Pharma, после чего лицензировала Takeda, но вернула права после испытаний при раке мозга.

Day One собирается проверить  комбинацию пимасертиба и DAY101 у пациентов в возрасте 12 лет и старше с солидными опухолями (включая глиому), имеющими соответствующие мутации. Есть надежда, что использование двух препаратов с разным механизмом действия нанесет двойной удар по злокачественным новообразованиям, что повысит вероятность успеха лечения.