Новое противовирусное средство с принципиально новым механизмом действия очередной раз подтвердило свою эффективность

Балоксавир марбоксил – разработка японской компании Shionogi – представляет собой пролекарство, которое превращается в организме в действующее вещество, балаксавировую кислоту. Балоксавировая кислота ингибирует важный фермент вируса гриппа, эндонуклеазу, предотвращая тем самым на ранних стадиях процесс транскрипции его РНК.

В исследовании in vitro, проведенном Shionogi, балоксавир показал противовирусную активность против вирусов гриппа типа A и B. Он охватывает широкий спектр против 6 подтипов вируса гриппа типа А (H1N2, H5N1, H5N2, H5N6, H7N9 и H9N2), включая штаммы, специфические для людей, птиц и свиней.

В клинических испытаниях препарат продемонстрировал линейную фармакокинетику при использовании в дозировках от 6 до 80 мг натощак, однако балоксавир марбоксил быстро выводится из организма, что приводит к снижению концентрации после перорального приема: максимальная концентрация достигается в течение 3,5 часов после перорального приема. Кроме того, действие препарата коррелирует с расой.

Недавно японские ученые провели мета-анализ 12 клинических исследований балоксавировой кислоты, проанализировав в совокупности данные 1 109 субъектов, и выяснили, что рекомендуемая схема дозировки, основанная на массе тела, все же оказалась эффективной независимо от ИМТ или этнической принадлежности

Недавно также были представлены предварительные результаты рандомизированного многоцентрового двойного слепого исследования III фазы CAPSTONE-2, в котором балоксавир марбоксил оценивался по сравнению с плацебо или осельтамивиром у пациентов с гриппом с высоким риском осложнений. В исследовании приняли участие 2184 пациента, и у 1163 (53%) был подтвержден грипп; наиболее распространенными факторами риска были бронхиальная астма или хроническое заболевание легких, а также возраст старше 65 лет.

Препарат достиг первичной конечной точки – сокращение времени симптомов гриппа; пациенты из группы балоксавира прекратили выделение вируса через 48 часов против 96 часов в группах, принимавших плацебо и осельтамивир.