Присоединяйтесь и анализируйте фармрынки Украины и мира вместе с нами!

Присоединяйтесь и анализируйте фармрынки Украины и мира вместе с нами!

Либо авторизируйтесь через

полезный материал
0 читателей 0 отметили
этот материал как полезный
статья прочитана 1605 раз

Гепатопротекторы: фильтруем информацию

Новости Украины - 1605
second date1605
Гепатопротекторы добавляют в схемы терапии разных заболеваний. Эти препараты якобы должны повышать устойчивость гепатоцитов к токсинам, усиливать детоксикационную функцию клеток печени, а также содействовать их восстановлению. Так ли это на самом деле?
читайте также Главное за неделю

Главный фильтр организма человека – печень – перерабатывает в течение суток неимоверное количество токсичных или попросту подозрительных «отходов». Поэтому считается, что ее необходимо периодически «чистить», хотя на самом деле это очень спорный подход.  

Спорные вопросы относительно гепатопротекторов

На сегодня медицинское сообщество еще не сформировало окончательного мнения касательно границ применения, эффективности и безопасности гепатопротекторов. Отчасти это обусловлено небольшим количеством клинических исследований, которые бы проводились по таким препаратам. (Причем далеко не все из полученных результатов отвечают современным требованиям доказательной медицины.)

Печень, являющаяся самой крупной железой организма человека, обладает колоссальной биологической активностью, играя ведущую роль как минимум в 11 важнейших биохимических процессах и принимая активное участие еще в 60-70. С учетом этого становится очевидным, что повреждения органа, который вовлекается во многие патологические процессы, вызывают серьезные нарушения метаболизма, иммунного ответа, детоксикации и антимикробной защиты.

Эффективность гепатопротекторов: систематизировать и сравнить

К сожалению, точные механизмы действия этих препаратов для печени тоже достоверно не определены и рассматриваются в основном гипотетически – это создает сложности в определении показаний к применению гепатопротекторов, а также не позволяет корректно их сравнивать. В наше время принято считать, что механизм действия гепатопротекторов может быть разнонаправленным и сводится примерно к следующим «опциям»:

  • противовоспалительное действие;
  • репарация структуры мембран гепатоцитов;
  • блокировка фиброгенеза за счет предотвращения гибели гепатоцитов,
  • повышение детоксикационной активности гепатоцитов в результате депонирования в них аминокислот-антиоксидантов (глютатиона, таурина и др.);
  • торможение реакций избыточного перекисного окисления липидов;
  • стимуляция активности коллагеназ в печени, которые расщепляют волокна коллагена, тем самым предотвращая или замедляя фиброз;
  • блокада ферментов, участвующих в синтезе компонентов соединительной ткани (позволяет замедлить фибротизацию).

Тем не менее, проанализировать и систематизировать информацию относительно эффективности таких препаратов вполне реально. Чем мы, собственно сейчас и займемся, сузив группу гепатопротекторов до лекарственных средств из категории безрецептурного отпуска.

В большинстве случаев поражение печени приводит к необратимому прогрессирующему снижению ее функции и, как следствие, усугубляющейся инвалидности и сокращению продолжительности жизни. Нарушаться функции печени могут при ряде заболеваний: воспалительных (гепатитов), вызванных химическим повреждением, аутоиммунными реакциями, вирусами или бактериями, и невоспалительных, таких как жировой гепатоз. На почве этих заболеваний или без видимой причины печеночная ткань может замещаться разрастающейся соединительной тканью. Это сопровождается увеличением органа в размерах и потерей его функций, что приводит к необратимому изменению печени — циррозу.

Вероятность развития необратимых изменений печени значительно повышается при контакте с загрязнителями воздуха, воды, пищевых продуктов, многими производственными химикатами, а также при вирусных гепатитах, алкоголизме, наркомании, регулярном употреблении жирной жареной пищи и т.д.

Препараты для печени

Основные группы гепатопротекторных препаратов

Глобально группу безрецептурных гепатопротекторных средств можно разделить на препараты, содержащие эссенциальные фосфолипиды, средства животного и растительного происхождения (включая эссенциальные фосфолипиды). Последние, в свою очередь, подразделяют на комбинированные и монопрепараты, в состав которых входит несколько фитокомпонентов. Препараты животного происхождения (в мире существуют даже варианты на основе высушенных клеток печени донорской свиньи!) в настоящее время не находят широкого применения, что отражает общую тенденцию к сокращению использования подобных средств в медицине: клиническая эффективность многих подобных средств пока доказана недостаточно. К тому же использование ксеногенных ингредиентов всегда подозрительно-алергенно. Возможно, поэтому наиболее популярными гепатопротекторами на сегодня являются растительные.

Чертополох: эффектный растительный гепатопротектор

Из ряда растительных гепатопротекторов выгодно выделяются препараты на основе экстракта плодов расторопши пятнистой (Гепабене, Карсил®, Дарсил®): они имеют едва ли не самую длительную историю применения в клинической практике и, соответственно, самую основательную доказательную базу. Она свидетельствует об их эффективности и безопасности. В частности, такие препараты для печени не только уменьшают субъективные жалобы пациентов, но и нормализуют лабораторные показатели: активность трансаминаз (АЛТ, АСТ), щелочной фосфатазы, а также уровень билирубина. Показано, что после многократного приема внутрь препаратов на основе расторопши, их метаболиты не накапливаются, а выводятся преимущественно с желчью. Так что эти препараты для печени практически не имеют противопоказаний и относятся к ЛС безрецептурного отпуска.

Немаловажно и то, что расторопша, которая известна нам больше как молочный чертополох, на сегодня, пожалуй, остается самым «декриптованным» гепатопротекторным компонентом: фармакодинамика расторопши пятнистой изучена вдоль и поперек, так что механизм ее действия наиболее понятен ученым по сравнению с аналогами, защищающими печень. Установлено, что за гепатопротекторное действие расторопши отвечает ее основное фитосоединение, флавоноид силимарин. И наиболее активен в этом отношении его отдельный компонент – силибинин, который действует сразу в трех направлениях.

Тройное действие силибинина

  1. 1. Противовоспалительное действие силибинина обусловлено ингибированием синтеза известного медиатора воспаления, фактора некроза опухоли. Кроме того, он изменяет «энзимно-ионный фон» гепатоцитов, защищая таким образом их мембрану. Это в свою очередь, предотвращает проникновение в клетки печени некоторых гепатотоксических веществ.
  2. 2. Метаболическое действие силибинина заключается в стабилизации энергетических процессов и защите ДНК в клетках печени.
  3. 3. Антиоксидантный эффект, связанный с фенольной структурой, прерывает процессы перекисного окисления липидов, тем самым защищая гепатоциты, которые значительно повреждаются свободными радикалами.

Тройной эффект силибинина позволяет значительно расширить показания к применению экстракта плодов расторопши пятнистой. Препараты для печени на основе расторопши назначают в составе комплексной терапии при заболеваниях и поражениях печени различной степени тяжести:

  • жировой инфильтрации печени;
  • токсических повреждениях (соединениями тяжелых металлов, алкоголем, лекарственными средствами, в связи с интоксикацией химикатами);
  • хронических инфекционных и неинфекционных гепатитов;
  • при циррозе печени;
  • после многих заболеваний в качестве поддерживающей терапии.

Растительные гепатопротекторы: отвод желчи или прямо в печень?

Что касается других растительных средств, то практически все они точно так же безопасны. Однако их гепатопротекоторное действие можно назвать опосредованным: они воздействуют преимущественно на функцию желчевыводящих путей – оказывают желчегонное действие. Впрочем, некоторые данные свидетельствует об их гепатотропном, антиоксидантном и других эффектах. Наиболее распространенные примеры таких препаратов для печени:

  • экстракт листьев артишока («Хофитол»);
  • масло семян тыквы («Тыквеол®»).

Эти OTC-препараты, как уже видно даже из их показаний, больше воздействуют на такие патологии, как холестаз, дискинезии желчевыводящих путей, и более уместны при сочетанных патологиях гепатобилиарного тракта.

Еще одна группа средств – эссенциальные фосфолипиды, синтезируемые преимущественно из бобов сои – проявляет более направленное действие на печень. Терапевтический эффект этих препаратов для печени достигается путем непосредственного встраивания молекул активного вещества в поврежденные фосфолипидные мембранные структуры гепатоцитов. Фосфолипиды, которые по природе своей являются ненасыщенными жирными кислотами, способствуют повышению активности и текучести мембран клеток печени, нормализуют их проницаемость, уменьшают плотность фосфолипидных структур, что снижает повреждение этого органа токсинами.

Пока что проводилось недостаточно масштабных исследований с соответствующим дизайном, которые бы подтверждали положительное влияние гепатопротекторных средств на организм человека. Это объясняет, почему клиническое применение многих средств этой группы часто дискутируется или даже откровенно критикуется, а термин «гепатопротектор» постепенно заменяется аналогом «гепатотропный препарат», то есть средство, действие которого направлено на печень.

Комбинированные гепатопротекторы и их сложная фитотерапия

Еще более комплексным воздействием на пищеварительную систему отличаются комбинированные гепатопротекторы, которые могут содержать не только желчегонные, но и слабительные или \ и мочегонные компоненты, присутствие которых при заболеваниях печени далеко не всегда обязательно. Например, достаточно распространенный препарат Лив.52®, помимо цикория, паслена черного и тысячелистника, содержит ряд  экзотических ингредиентов, включая кассию, то есть сенну – известное слабительно средство. Правда, его состав не повторяет «Гепатофит», комбинированный растительный гепатопротектор отечественного производителя, который помимо того же цикория, содержит календулу, одуванчик, фасоль и другие известные украинской народной медицине растения. Однако, опять же, известны они преимущественно в качестве средств, устраняющих дискинезии желчевыводящих путей. Некоторые из таких сложных комбинированных растительных препаратов также содержат расторопшу (например, «Юнилив®»).

Pharma.net.ua
Автор материала
>
полезный материал
0 читателей 0 отметили
этот материал как полезный
статья прочитана 1605 раз
поделитесь с другими
Версия для печати
обсуждение и комментарии
Присоединяйтесь
больше новостей на эту тему